25-羥基維生素D3和1α，25-二羥基維生素D3及其同位素內標化合物的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202010454986.5 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN111518006A | 公開（公告）日 | 2020-08-11 |
| 申請公布號 | CN111518006A | 申請公布日 | 2020-08-11 |
| 分類號 | C07C401/00(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 薛凱;李剛 | 申請（專利權）人 | 無錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機構 | 北京精金石知識產權代理有限公司 | 代理人 | 無錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司 |
| 地址 | 214437江蘇省無錫市江陰市東盛西路6號C7幢 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種25?羥基維生素D3和1α，25?二羥基維生素D3及其同位素標記內標物化合物的制備方法，包括如下步驟：化合物III經(jīng)SO2共軛保護，O3氧化，NaBH4還原，碘代開環(huán)，與丙烯酸酯共軛加成，與甲基格式試劑或同位素標記甲基格式試劑反應，在TBAF作用下脫去硅保護基，在9?乙?；齑呋陆?jīng)紫外照射構型翻轉得到產物。該方法反應選擇性好、總收率高、操作簡便，且同位素引入步驟短，同位素利用率大幅度提高。?? |
