嘧啶環(huán)14C標(biāo)記的琥珀酸曲格列汀的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910392912.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN110156750A | 公開(kāi)（公告）日 | 2019-08-23 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110156750A | 申請(qǐng)公布日 | 2019-08-23 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/04;C07B59/00;C07C51/41;C07C55/10 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 薛凱;張敏;李剛 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 無(wú)錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 無(wú)錫大揚(yáng)專(zhuān)利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 無(wú)錫貝塔醫(yī)藥科技有限公司 |
| 地址 | 214423 江蘇省無(wú)錫市江陰市城東街道東盛西路6號(hào)(揚(yáng)子江生物醫(yī)藥加速器C7幢) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種嘧啶環(huán)14C標(biāo)記的琥珀酸曲格列汀的制備方法，包括如下步驟：將14C標(biāo)記的甲基脲溶于溶劑中，加入堿，然后滴加丙二酸酯反應(yīng),結(jié)束后冷卻至室溫，用醋酸調(diào)pH至3～4得到14C標(biāo)記的1?甲基巴比妥酸；再與三氯氧磷加入水中反應(yīng)得到固體為14C標(biāo)記的6?氯?3?甲基尿嘧啶；再與2?氰基?5?氟溴芐加入混合溶劑中，然后加入縛酸劑反應(yīng)得14C標(biāo)記的2?((6?氯?3?甲基?2,4?二氧代?3,4?二氫?2H?嘧啶?1?甲基)?4?氟?芐腈白色固體；和(R)?3?氨基哌啶鹽酸鹽攪拌溶解，再加入堿后反應(yīng)制得成品嘧啶環(huán)14C標(biāo)記的曲格列??；再與琥珀酸反應(yīng)制得成品14C標(biāo)記的琥珀酸曲格列汀。本發(fā)明具有用于琥珀酸曲格列汀嘧啶環(huán)上14C標(biāo)記、14C利用率高及操作簡(jiǎn)單的優(yōu)點(diǎn)。 |
