丙酸氟替卡松雜質(zhì)的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910452912.5 申請日 -
公開（公告）號 CN110105419B 公開（公告）日 2020-07-03
申請公布號 CN110105419B 申請公布日 2020-07-03
分類號 C07J31/00 分類 -
發(fā)明人 蔡報彬;孫文東;楊金金;李昊;蔡保理 申請（專利權(quán)）人 博諾康源（北京）藥業(yè)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京知聯(lián)天下知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 博諾康源（北京）藥業(yè)科技有限公司
地址 100176 北京市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)經(jīng)海四路156號院6號樓A區(qū)301
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了丙酸氟替卡松雜質(zhì)的合成方法，具體包括制備丙酸氟替卡松雜質(zhì)EP?ZB和雜質(zhì)EP?ZG的方法:首先以氟米松為原料，合成化合物I；將化合物I與硫試劑反應(yīng)、后處理及硅膠柱純化處理反應(yīng)產(chǎn)物得雜質(zhì)EP?ZB；再以化合物I為原料，與酰基化試劑反應(yīng)生成化合物Ⅱ，化合物Ⅱ與雜質(zhì)EP?ZB進(jìn)行縮合，生成化合物IV；化合物IV與硫試劑在有機(jī)溶劑中反應(yīng)，經(jīng)催化劑催化，生成化合物V；化合物V在加入縛酸劑條件下反應(yīng)生成化合物VI；最后化合物VI與氟溴甲烷反應(yīng)生成雜質(zhì)EP?ZG，所述合成方法工藝路線簡單、操作方便、選擇性好、收率高。