一種度魯特韋原料中非對(duì)映異構(gòu)體雜質(zhì)的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910430917.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN110396099A 公開(kāi)(公告)日 2019-11-01
申請(qǐng)公布號(hào) CN110396099A 申請(qǐng)公布日 2019-11-01
分類(lèi)號(hào) C07D498/14(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 蔡報(bào)彬; 馬曉光; 丁少珂; 李昊; 蔡保理 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 博諾康源(北京)藥業(yè)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京知聯(lián)天下知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 博諾康源(北京)藥業(yè)科技有限公司
地址 100176 北京市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)經(jīng)海四路156號(hào)院6號(hào)樓A區(qū)301
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 發(fā)明提供一種度魯特韋原料中非對(duì)映異構(gòu)體雜質(zhì)的合成方法,所述雜質(zhì)的合成方法包括:步驟一:以SM1為原料,與2,4?二氟芐胺發(fā)生縮合反應(yīng),生成化合物I;步驟二:化合物I在反應(yīng)溶劑中,與堿反應(yīng)生成化合物II;步驟三:化合物II在酸性條件下水解生成化合物III;步驟四:化合物III與R?氨基丁醇在反應(yīng)溶劑中利用酸催化反應(yīng)生成化合物IV;步驟五:化合物IV在反應(yīng)溶劑中,在縮合劑催化的條件下生成化合物V;步驟六:化合物V在堿金屬鹽的作用下,脫甲基生成雜質(zhì)VI。本發(fā)明提供了一種工藝簡(jiǎn)單、原料易得的度魯特韋原料中非對(duì)映異構(gòu)體雜質(zhì)的合成方法,制備得到新的雜質(zhì)可為度魯特韋的質(zhì)量分析提供對(duì)照品,從而提升度魯特韋的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。