一種坦勃龍醋酸酯的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110376406.6 申請日 -
公開(公告)號(hào) CN102399253A 公開(公告)日 2012-04-04
申請公布號(hào) CN102399253A 申請公布日 2012-04-04
分類號(hào) C07J1/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高建永;劉文秀 申請(專利權(quán))人 湖南科益新生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京挺立專利事務(wù)所 代理人 葉樹明
地址 101113 北京市通州區(qū)張家灣里二泗村
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種坦勃龍醋酸酯的制備方法。該方法是以17β-羥基-雌甾-4,9-二烯-3-酮為起始物(化合物2),依次包括以下步驟:1)化合物2的17位羥基酯化同時(shí)3位烯醇酯化得到3,5(10),9(11)-雌三烯-3,17β-二醇二醋酸酯(化合物3);2)化合物3的3位烯醇酯水解得到17β-羥基-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3-酮醋酸酯(化合物4);3)化合物4的5(10),9(11)共軛雙鍵經(jīng)二氯二氰苯醌(DDQ)脫氫得到坦勃龍醋酸酯(化合物1)。本發(fā)明將在制備以坦勃龍醋酸酯為原料藥的藥物(如Finaplix、Revalor、Parabol?25mg、Forplix、Toreter等)中發(fā)揮重要作用,應(yīng)用前景廣闊。