制備酪-絲-纈三肽的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200610061783.X 申請日 -
公開（公告）號 CN100519576C 公開（公告）日 2009-07-29
申請公布號 CN100519576C 申請公布日 2009-07-29
分類號 C07K5/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 丁文鋒;彭師奇;趙明;王超;林剛 申請（專利權(quán)）人 康哲醫(yī)藥研究（深圳）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳鼎合誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 康哲醫(yī)藥研究（深圳）有限公司
地址 518000廣東省深圳市高新區(qū)中區(qū)新中一道生物孵化器大樓2-413室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種采用最小保護(hù)策略合成所述酪-絲-纈三肽的方法，所述方法包括步驟：(1)使L-Val-OH的酯與氨端保護(hù)但側(cè)鏈羥基無保護(hù)的L-Ser-OH進(jìn)行縮合反應(yīng)；(2)對(1)的產(chǎn)物的氨端脫除保護(hù)基團(tuán)；(3)使(2)的產(chǎn)物與氨端保護(hù)但側(cè)鏈羥基無保護(hù)的L-Tyr-OH進(jìn)行縮合反應(yīng)；(4)使(3)的產(chǎn)物進(jìn)行水解皂化，得到氨端保護(hù)的H-Tyr-Ser-Val-OH；(5)對(4)的產(chǎn)物的氨端進(jìn)行脫除保護(hù)基團(tuán)，得到酪-絲-纈三肽。相對于HF的脫保護(hù)條件，本發(fā)明方法的安全性增大，同時對工業(yè)化沒有障礙。另外，由于側(cè)鏈不保護(hù)氨基酸的價格較為便宜，因此本發(fā)明的方法成本小。