褪黑素的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911242727.X 申請日 -
公開（公告）號 CN110818610A 公開（公告）日 2020-02-21
申請公布號 CN110818610A 申請公布日 2020-02-21
分類號 C07D209/14;C07D209/48 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王明;江世坤;薛凌霄;張文 申請（專利權(quán)）人 杭州志源生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京超凡宏宇專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 王煥
地址 310053 浙江省杭州市濱江區(qū)浦沿街道江南大道4760號A樓6層602室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，尤其是涉及一種褪黑素的制備方法。所述褪黑素的制備方法，包括如下步驟：(a)鄰苯二甲酰亞胺、1,3?二氯丙烷、碘化鈉和乙酰乙酸乙酯于溶劑中，在堿的作用下反應(yīng)得到化合物Ⅰ；(b)化合物I與對甲氧基苯基重氮鹽在堿和溶劑存在下進(jìn)行關(guān)環(huán)反應(yīng)，得到化合物Ⅱ；(c)化合物Ⅱ于堿性條件下水解后，在酸性條件下脫羧得到化合物Ⅲ；(d)化合物Ⅲ進(jìn)行乙?；磻?yīng)得到褪黑素。本發(fā)明的制備方法，以鄰苯二甲酰亞胺、1,3?二氯丙烷和乙酰乙酸乙酯等作為原料，價格便宜，且通過一步法就可以得到中間化合物Ⅰ，縮短了反應(yīng)步驟和時間；并且，各反應(yīng)步驟的條件相對溫和，原料易得，并且能夠獲得很高的收率。