一種4,6-二氯-2-丙巰基-5-氨基密啶的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911354100.3 申請日 -
公開（公告）號 CN113024471A 公開（公告）日 2021-06-25
申請公布號 CN113024471A 申請公布日 2021-06-25
分類號 C07D239/47 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李海峰;王子坤 申請（專利權(quán)）人 上海泓博智源醫(yī)藥股份有限公司
代理機構(gòu) 上海碩力知識產(chǎn)權(quán)代理事務所（普通合伙） 代理人 郭桂峰
地址 201201 上海市浦東新區(qū)瑞慶路528號9幢甲號2層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種4,6?二氯?2?丙巰基?5?氨基密啶的合成方法。合成步驟包括：（1）帶有保護基團的氨基丙二酸二乙酯和硫脲溶于有機溶劑，在堿催化下反應得到化合物1；（2）化合物1溶于氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中，加入有機溶劑，然后向混合溶劑中加入溴代丙烷進行丙烷烷基化反應，得到化合物2；（3）化合物2脫去氨基保護基團得到化合物3；（4）化合物3中加入有機堿和氯化試劑進行氯化反應，得到目標化合物4。本發(fā)明合成方法具有丙烷烷基化反應選擇性高，無需高危的硝化反應，無需高固廢的金屬還原硝基反應，以及高成本的金屬催化氫化步驟，設(shè)備廉價易得，適合工業(yè)化生產(chǎn)。