T790M突變型EGFR的抑制劑及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510214627.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN104860890B 公開（公告）日 2018-03-13
申請(qǐng)公布號(hào) CN104860890B 申請(qǐng)公布日 2018-03-13
分類號(hào) C07D239/47;C07D487/10;C07D403/12;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周鼎;崔大為;蔡振偉;陳平 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海泓博智源醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海碩力知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 上海泓博智源醫(yī)藥股份有限公司
地址 201201 上海市浦東新區(qū)瑞慶路528號(hào)9幢甲號(hào)2層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了T790M突變型EGFR的抑制劑及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用，所述抑制劑為具有通式(I)結(jié)構(gòu)特征的嘧啶類化合物。該類化合物可抑制多種腫瘤細(xì)胞，尤其是能夠選擇性作用于EGFR L858R/T790M以及EGFRE745_A750/T790M肺癌細(xì)胞。對(duì)比野生型癌細(xì)胞，該類化合物的IC50要高10倍甚至100倍的數(shù)量級(jí)差別。該類化合物是一類新穎的能夠克服現(xiàn)有EGFR?TKI的耐藥性并具有選擇性的蛋白酶抑制劑，可應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物。