T790M突變型EGFR的抑制劑及其在制備抗腫瘤藥物中的應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510214627.1 申請日 -
公開（公告）號 CN104860890B 公開（公告）日 2018-03-13
申請公布號 CN104860890B 申請公布日 2018-03-13
分類號 C07D239/47;C07D487/10;C07D403/12;A61K31/5377;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 周鼎;崔大為;蔡振偉;陳平 申請（專利權）人 上海泓博智源醫(yī)藥股份有限公司
代理機構 上海碩力知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 上海泓博智源醫(yī)藥股份有限公司
地址 201201 上海市浦東新區(qū)瑞慶路528號9幢甲號2層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了T790M突變型EGFR的抑制劑及其在制備抗腫瘤藥物中的應用，所述抑制劑為具有通式(I)結構特征的嘧啶類化合物。該類化合物可抑制多種腫瘤細胞，尤其是能夠選擇性作用于EGFR L858R/T790M以及EGFRE745_A750/T790M肺癌細胞。對比野生型癌細胞，該類化合物的IC50要高10倍甚至100倍的數(shù)量級差別。該類化合物是一類新穎的能夠克服現(xiàn)有EGFR?TKI的耐藥性并具有選擇性的蛋白酶抑制劑，可應用于制備抗腫瘤藥物。