基于連續(xù)流微反應(yīng)技術(shù)制備多替拉韋中間體DTG-4-2的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110555634.3 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN113461607A 公開（公告）日 2021-10-01
申請公布號(hào) CN113461607A 申請公布日 2021-10-01
分類號(hào) C07D213/80（2006.01）I;C07D213/803（2006.01）I;B01J19/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 蘇遠(yuǎn)海;薛瀟;商敏靜;張華;劉澍;陳艷 申請（專利權(quán)）人 上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海交達(dá)專利事務(wù)所 代理人 王毓理;王錫麟
地址 201203上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)張衡路1479號(hào)1幢3層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種基于連續(xù)流微反應(yīng)技術(shù)制備多替拉韋中間體DTG?4?2的方法，通過將含有DTG?4和乙酸的乙腈溶液與含有甲磺酸的乙腈溶液在加熱條件下分別注入微反應(yīng)器中進(jìn)行縮醛脫保護(hù)，使縮醛在酸性條件下水解，其中連續(xù)流微反應(yīng)技術(shù)是指：采用含管線式微通道或板式微通道的微通道反應(yīng)器，將含有DTG?4和乙酸的乙腈溶液與含有甲磺酸的乙腈溶液分別注入微通道反應(yīng)器的兩個(gè)入口，通過改變微通道的內(nèi)徑及長度控制停留時(shí)間，通過恒溫水浴、油浴或夾套換熱器實(shí)現(xiàn)控溫，制備得到多替拉韋中間體DTG?4?2；本發(fā)明結(jié)合了微通道反應(yīng)器的優(yōu)勢，對制備DTG?4?2具有較高的選擇性可達(dá)到95％以上；反應(yīng)時(shí)間縮短至20min；產(chǎn)物無需提純可直接與物料三乙胺和氨基丁醇反應(yīng)制備DTG?5。