一種放射性同位素碳-14標記依魯替尼及其合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110351880.7 申請日 -
公開（公告）號 CN113024565A 公開（公告）日 2021-06-25
申請公布號 CN113024565A 申請公布日 2021-06-25
分類號 C07D487/04 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊征敏;王國通;李琳港;李書琰 申請（專利權(quán)）人 上海啟甄環(huán)境科技有限公司
代理機構(gòu) 上海領(lǐng)洋專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 李皓
地址 201403 上海市奉賢區(qū)茂園路659號科創(chuàng)大樓11層1104室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種放射性同位素碳?14標記依魯替尼及其制備方法和應(yīng)用，本發(fā)明以[14C]碳酸鋇為起始放射性同位素原料，經(jīng)[14C]二氧化碳制備、羧化、鹵代、縮合、甲基化、兩次環(huán)化、Mitsunobu反應(yīng)、脫保護基等步驟獲得碳?14標記依魯替尼，首次為依魯替尼分子的吡唑并[3,4?d]嘧啶片段中3?位碳?14標記物的制備提供可行、經(jīng)濟、安全的方法。進一步的，所涉及的碳?14標記依魯替尼可作為放射性示蹤劑，主要用于藥物依魯替尼的環(huán)境安全性問題的基礎(chǔ)研究，也可用于該藥的組織分布、代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)鑒定、質(zhì)量平衡等的放射性藥代動力學(xué)的基礎(chǔ)研究。同時，本發(fā)明的方法為含碳?14合成砌塊的制備提供了參考。