一種制備式I所示的卡培他濱中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410109971.X 申請日 -
公開（公告）號 CN104926900B 公開（公告）日 2019-08-09
申請公布號 CN104926900B 申請公布日 2019-08-09
分類號 C07H19/06;C07H1/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 安曉霞;呂峰;閆麗 申請（專利權）人 上海創(chuàng)諾制藥有限公司
代理機構 上海海頌知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 何葆芳
地址 201300 上海市浦東新區(qū)惠南鎮(zhèn)滬南公路9125號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備式I所示的卡培他濱中間體的方法，所述方法包括如下反應路線：其中：反應a是由5?氟胞嘧啶與六甲基二硅胺烷進行反應，得到式III所示化合物；反應b是由式III所示化合物與式II所示化合物進行反應，得到式I所示的卡培他濱中間體；且通式中的R為H或羥基的保護基。本發(fā)明通過對路易斯酸的滴加溫度和滴加速率的嚴格控制，實現(xiàn)了高收率制備高純度式I所示的卡培他濱中間體，有利于后續(xù)制備高純度卡培他濱，符合卡培他濱的工業(yè)化要求，具有顯著性實用價值。