一種他替瑞林的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010263120.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113493488A 公開（公告）日 2021-10-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN113493488A 申請(qǐng)公布日 2021-10-12
分類號(hào) C07K5/097（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐小平;吳海龍;陳虎林;闕俐;王莉;王英;鄒欣 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 成都簡則醫(yī)藥技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都九鼎天元知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 劉小彬;房云
地址 610041四川省成都市高新區(qū)天府大道北段1700號(hào)7棟1單元8樓819號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種他替瑞林的合成方法，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，解決了現(xiàn)有技術(shù)中他替瑞林合成方法中工藝路線復(fù)雜，純度低、雜質(zhì)多的問題。本發(fā)明的他替瑞林的合成方法，以SM1、SM2為起始物料，先縮合反應(yīng)形成中間體1，再脫Boc基團(tuán)反應(yīng)生成中間體2，而后縮合反應(yīng)形成中間體3，最后脫Trt基團(tuán)，得到他替瑞林，本發(fā)明設(shè)計(jì)科學(xué)、方法簡單。本發(fā)明創(chuàng)造性地采用SM1、SM2化合物為起始物料，選擇性地脫去Boc基團(tuán)與Trt基團(tuán)，減少中間體3合成時(shí)的反應(yīng)位點(diǎn)，潛在雜質(zhì)相對(duì)減少，并且中間體3與中間體1的制備采用相同的合成方法，工藝穩(wěn)定，收率高，雜質(zhì)少。