一種制備1-取代-2,2-二甲氧基乙胺鹽酸鹽的新方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910031079.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN101538183A 公開(kāi)（公告）日 2009-09-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN101538183A 申請(qǐng)公布日 2009-09-23
分類(lèi)號(hào) C07B43/04(2006.01)I;C07B49/00(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I;C07C217/44(2006.01)I;C07C217/48(2006.01)I;C07C217/40(2006.01)I;C07C217/64(2006.01)I;C07D319/06(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡躍飛;劉波;蘇德泳;王歆燕;劉飛;檀愛(ài)民 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 上海先聲藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210042江蘇省南京市玄武大道699號(hào)-18
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備1-取代-2，2-二甲氧基乙胺鹽酸鹽的新方法。該方法主要包括利用Betti-堿與2，2-二甲氧基乙醛縮合，生成1，3-噁嗪中間體。然后，使用Grignard試劑高度區(qū)域選擇性地在胺基的α-位引入取代基。最后，通過(guò)偕二氯化物存在下的底物控制的Pd/C催化氫解N-脫芐基反應(yīng)，幾乎以定量的粗產(chǎn)率得到各種1-取代-2，2-二烷氧基乙胺鹽酸鹽。