具有抑制腫瘤功能的PEG化多肽及其制備方法與應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710333079.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN108864258A 公開（公告）日 2018-11-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN108864258A 申請(qǐng)公布日 2018-11-23
分類號(hào) C07K14/00;A61K38/16;A61P35/00 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡俊;孟頌東;楊哲;楊博;吳飚;丁筠 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京康明?；凵锟萍加邢薰?/a>
代理機(jī)構(gòu) 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 北京康明海慧生物科技有限公司
地址 100101 北京市朝陽(yáng)區(qū)北辰西路8號(hào)北辰世紀(jì)中心A座952
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了具有抑制腫瘤功能的PEG化多肽及其制備方法與應(yīng)用。本發(fā)明公開的PEG化多肽為利用PEG修飾名稱為PIBC的多肽得到的PEG化多肽，該修飾通過(guò)利用化合物甲與化合物乙進(jìn)行Michael加成反應(yīng)形成碳硫單鍵實(shí)現(xiàn)，化合物甲為一端修飾有馬來(lái)酰亞胺的PEG，化合物乙為N端或C端引入含有巰基的半胱氨酸殘基的PIBC，PIBC為序列表中SEQ ID No.1所示多肽，SEQ ID NO.1的第1位為PIBC的N端氨基酸殘基；Michael加成反應(yīng)發(fā)生在馬來(lái)酰亞胺與巰基間。本發(fā)明的PEG化多肽在保留了PIBC抑制熱休克蛋白gp96活性的同時(shí)，延長(zhǎng)了PIBC的體內(nèi)半衰期，具有潛在的新藥開發(fā)價(jià)值。