一種克立硼羅關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110405606.3 申請日 -
公開（公告）號 CN113214300A 公開（公告）日 2021-08-06
申請公布號 CN113214300A 申請公布日 2021-08-06
分類號 C07F5/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 任文杰;史瀟瑀;劉葵葵;張利劍;李帥;崔新強(qiáng);孔祥雨;張琳;李欣;劉文濤;湯漩;魏樂坤;王洪臣;鄭德強(qiáng);段崇剛 申請（專利權(quán)）人 山東海佑福瑞達(dá)制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 250101 山東省濟(jì)南市高新區(qū)新濼大街989號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備結(jié)構(gòu)如式Ⅰ所示的克立硼羅關(guān)鍵中間體的方法，所述方法的合成路線如下所示，具體包括以下步驟：（1）間羥基苯甲醛?乙二醇縮醛（Ⅱ），在催化劑存在下與碘源反應(yīng)生成碘代產(chǎn)物Ⅲ；（2）在堿存在下，Ⅲ與化合物Ⅳ縮合生成Ⅴ；（3）在惰性氣體氛圍中，Ⅴ與化合物Ⅵ在催化劑作用下，發(fā)生Miyaura硼化反應(yīng)生成Ⅶ，Ⅶ無需進(jìn)一步純化，在酸作用下脫保護(hù)基得化合物Ⅰ，即克立硼羅關(guān)鍵中間體。本發(fā)明方法具有原料便宜易得、所用試劑及合成工藝EHS風(fēng)險(xiǎn)低、分離純化操作簡便、適合工業(yè)化生產(chǎn)等特點(diǎn)。