一類嘧啶喹啉衍生物及其制備方法和應用

基本信息

申請?zhí)?/td> PCT/CN2020/102462 申請日 -
公開（公告）號 WO2021008588A9 公開（公告）日 2021-03-18
申請公布號 WO2021008588A9 申請公布日 2021-03-18
分類號 C07D401/04;A61P35/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 CHAN, ALBERT·C;陳新滋;HUANG, WOLIN;黃沃林 申請（專利權）人 廣州新民培林醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 北京高沃律師事務所;BEIJING 代理人 BEIJING GAOWO LAW FIRM;北京高沃律師事務所
地址 411 Shengchan Building, Zibian Building 1, 8 Huanshi South Avenue, Nansha District,Guangzhou, Guangdong 511458 CN
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一類嘧啶喹啉衍生物包括前藥及其制備方法和應用。所述嘧啶喹啉衍生物的結構如式(I)所示；其中，R 1為氫、C 1～4烷基、C 1～4鹵代烷基、C4～7雜環(huán)芳基、C4～7取代雜環(huán)芳基、芐基或取代芐基、糖基、氨基酸；R 2、R 3、R 4和R 5各自獨立地為氫、C 1～4烷基、C 1～4烷氧基、羥基、氨基或取代氨基、C 1～4鹵代烷基或鹵素、糖基、氨基酸；R 6為取代或非取代五元雜環(huán)、取代或非取代六元雜環(huán)、取代或非取代的C 8～12稠和雜環(huán)。本發(fā)明化合物對于5種癌細胞具有很好的抑制作用，大部分化合物的抑制IC 50值低于20μM；部分化合物的IC 50值甚至低于5μM，抑制作用極為顯著，可制備成為抗癌藥物進行應用。