一種布美諾肽的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111668504.7 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN114349827A 公開(公告)日 2022-04-15
申請(qǐng)公布號(hào) CN114349827A 申請(qǐng)公布日 2022-04-15
分類號(hào) C07K7/56(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/10(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 金方翔;趙呈青;李順子;玄其存 申請(qǐng)(專利權(quán))人 江蘇諾泰澳賽諾生物制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 連云港潤(rùn)知專利代理事務(wù)所 代理人 劉喜蓮
地址 222000江蘇省連云港市連云港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)臨浦路28號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種布美諾肽的固相合成方法,屬于多肽合成領(lǐng)域。該方法選用Wang Resin從碳端到氮端依次按照順序偶聯(lián)所有氨基酸,固相合成全保護(hù)布美諾肽;采用四(三苯基膦)鈀作為催化劑,選擇性脫除Lys和Asp的側(cè)鏈保護(hù)基;在偶聯(lián)劑存在條件下進(jìn)行樹脂上環(huán)化;在裂解劑存在條件下,將肽樹脂裂解及側(cè)鏈脫保護(hù)得到布美諾肽粗肽。本發(fā)明避免了液相方式成環(huán)時(shí)所發(fā)生的分子間偶聯(lián),最終目標(biāo)肽純度達(dá)到90%以上,純化總收率達(dá)到55%以上,精肽純度達(dá)到99%以上。