一種利用連續(xù)流反應(yīng)器制備瑞德西韋中間體的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011400831.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN112358513A 公開(kāi)（公告）日 2021-02-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN112358513A 申請(qǐng)公布日 2021-02-12
分類號(hào) C07H7/06;C07H1/00;C07D487/04;C07F7/10 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 祁彥濤;李濤;屠長(zhǎng)剛;王博 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海樸頤化學(xué)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201612 上海市松江區(qū)莘磚公路668號(hào)207室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提出一種用連續(xù)流反應(yīng)器制備瑞德西韋中間體（3R,4R,5R）?2?（4?氨基吡咯[2,1?f][1,2,4]三氮雜?7?基）?3,4?二芐基?5?芐基甲基）四氫呋喃?2?醇（I）的方法。該方法包括將制備好的中間體吡咯[2,1?f][1,2,4]三氮雜?4?胺（III）的負(fù)離子溶液作為物料1，將（3R,4R,5R）?3,4?二芐基?5?（芐基甲基）二氫呋喃?2（3H）?酮（II）與催化劑和溶劑的混合液作為物料2，通過(guò)連續(xù)流反應(yīng)器，反應(yīng)合成化合物（I），反應(yīng)溫度為?20～0℃，反應(yīng)時(shí)間50～150s。其中，中間體吡咯[2,1?f][1,2,4]三氮雜?4?胺（III）的負(fù)離子溶液，以7?鹵代吡咯[2,1?f][1,2,4]三氮雜?4?胺或吡咯[2,1?f][1,2,4]三氮雜?4?胺（IV）為原料，與金屬試劑等通過(guò)釜式或連續(xù)流反應(yīng)器制備得到。與現(xiàn)有的常規(guī)釜式反應(yīng)器相比，該工藝反應(yīng)時(shí)間短，持液體積小，有利于提高低溫反應(yīng)的溫度，節(jié)省能耗，也提高了反應(yīng)的安全性，方便連續(xù)化自動(dòng)化控制。