一種噁拉戈利中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011153129.8 申請日 -
公開(公告)號 CN112159358A 公開(公告)日 2021-01-01
申請公布號 CN112159358A 申請公布日 2021-01-01
分類號 C07D239/54(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊漢榮;李濤;王博 申請(專利權(quán))人 上海樸頤化學(xué)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201612上海市松江區(qū)莘磚公路668號207室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種噁拉戈利中間體1?(2?氟?6?三氟甲基苯基)?6?甲基嘧啶?2,4(1H,3H)?二酮(I)的制備方法。該方法以1?(2?氟?6?三氟甲基苯基)脲(V)和縮酮保護(hù)的乙酰乙酸酯(IV)為原料,在堿的存在下反應(yīng)得到縮酮中間體(III),再將縮酮中間體(III)轉(zhuǎn)化成N?((2?氟?6?三氟甲基苯基)氨甲酰基)?3?氧代丁酰胺(II),最后通過關(guān)環(huán)反應(yīng)得到噁拉戈利中間體1?(2?氟?6?三氟甲基苯基)?6?甲基嘧啶?2,4(1H,3H)?二酮(I)。本發(fā)明起始原料便宜易得,利用縮酮保護(hù)的乙酰乙酸酯(IV)為原料,從而避免了異構(gòu)體的產(chǎn)生,提高了產(chǎn)品質(zhì)量。??