Teixobactin及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710630698.9 申請日 -
公開（公告）號 CN107266531B 公開（公告）日 2020-04-07
申請公布號 CN107266531B 申請公布日 2020-04-07
分類號 C07K7/06;C07K1/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許正雙;葉濤;高博文 申請（專利權(quán)）人 深圳乾延藥物研發(fā)科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 深圳中一聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 深圳乾延藥物研發(fā)科技有限公司;北京大學(xué)深圳研究生院
地址 518000 廣東省深圳市南山區(qū)西麗深圳大學(xué)城北大校區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種teixobactin及其制備方法，包括如下步驟：利用式XVII所示的化合物與Boc?L?Ala進(jìn)行第一接肽反應(yīng)得到式VII所示的化合物；利用式XVIII所示的化合物與Alloc?L?Ser進(jìn)行第二接肽反應(yīng)，然后與Fmoc?L?Ile進(jìn)行酯化反應(yīng)得到式VIII所示的化合物；將式VII和式VIII所示的化合物進(jìn)行第一縮合及環(huán)化反應(yīng)得到環(huán)片段式III所示的化合物；液相合成側(cè)鏈六肽片段式II所示的化合物；將式III所示的化合物與式II所示的化合物進(jìn)行第二縮合反應(yīng)再脫保護(hù)得到teixobactin雙鹽酸鹽。本發(fā)明是teixobactin首次液相全合成，為天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)修飾奠定了基礎(chǔ)。