一種阿哌沙班雜質(zhì)的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910738589.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110372698A 公開（公告）日 2019-10-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN110372698A 申請(qǐng)公布日 2019-10-25
分類號(hào) C07D471/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李璞;葛永彪;郭本泉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 新鄉(xiāng)雙鷺?biāo)帢I(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都弘毅天承知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 李春霖
地址 453000 河南省新鄉(xiāng)市新鄉(xiāng)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種阿哌沙班雜質(zhì)的合成方法，具體包括以下步驟：（1）向燒瓶中依次加入阿哌沙班合成中的AP?1中間體（1?（4?甲氧基苯基）?7?氧代?6?[4?（2?氧代?哌啶?1?基）?苯基]?4，5，6，7?四氫?1H?3?嗎啉基?吡唑并[3，4?c]吡啶?3?羧酸乙酯）、乙酸乙酯，攪拌加熱至溶解澄清，再滴加氫氧化鈉溶液后保溫；（2）向步驟（1）中的反應(yīng)物中加入水、乙酸乙酯，靜置分層，向水相中滴加鹽酸至有黃色固體生成，再室溫?cái)嚢韬蟪闉V、淋洗濾餅，得到粗品；（3）向步驟（2）制得的粗品中加入乙醇，回流至溶清，降至室溫，依次進(jìn)行攪拌析晶，養(yǎng)晶，抽濾，淋洗濾餅，烘干至恒重即得到制品。