（R）-3-（4-鹵代-1H-吡唑-1-基）-3-環(huán)戊基丙酸酯的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202111607581.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN114214375A 公開(kāi)（公告）日 2022-03-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN114214375A 申請(qǐng)公布日 2022-03-22
分類號(hào) C12P17/10（2006.01）I;C07D231/16（2006.01）I;C07C67/343（2006.01）I;C07C69/608（2006.01）I 分類 生物化學(xué)；啤酒；烈性酒；果汁酒；醋；微生物學(xué)；酶學(xué)；突變或遺傳工程;
發(fā)明人 陳強(qiáng);凌凱;秦小飛;周西朋;楊尚彥;戰(zhàn)懷苓;劉永強(qiáng);龔彥春 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 南京威凱爾生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210061江蘇省南京市江北新區(qū)華康路136號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種蘆可替尼中間體（R）?3?（4?鹵代?1H?吡唑?1?基）?3?環(huán)戊基丙酸酯（VI）和（R）?3?（4?鹵代?1H?吡唑?1?基）?3?環(huán)戊基丙腈（IX）的制備方法，屬于藥物化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明的方法使3?（4?鹵代?1H?吡唑?1?基）?3?環(huán)戊基丙酸酯（V）在磷酸鹽緩沖溶液中與選擇性脂肪酶發(fā)生水解反應(yīng)，得到化合物（VI），化合物（VI）再經(jīng)水解、酰胺化和脫水反應(yīng)生成（R）?3?（4?鹵代?1H?吡唑?1?基）?3?環(huán)戊基丙腈（IX），本發(fā)明的制備方法反應(yīng)條件溫和，原料易得，操作簡(jiǎn)單，成本低廉，手性拆分ee值高、收率高，適于工業(yè)化放大生產(chǎn)。