苯磺酸左旋氨氯地平晶體、其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510519007.9 申請日 -
公開(公告)號 CN105111137B 公開(公告)日 2016-04-27
申請公布號 CN105111137B 申請公布日 2016-04-27
分類號 C07D211/90(2006.01)I;C07C309/29(2006.01)I;C07C303/32(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 凌云;楊彥玲;李環(huán);陶麗 申請(專利權(quán))人 施慧達藥業(yè)集團(吉林)有限公司
代理機構(gòu) 上海唯源專利代理有限公司 代理人 曾耀先
地址 130102 吉林省長春市九臺市經(jīng)濟開發(fā)區(qū)康寧杰瑞路2號(機場路1898號)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種苯磺酸左旋氨氯地平晶體,分子式是:(C20H25ClN2O5)·(C6H6O3S)·(H2O)1.5,分子量是:594.07,晶體學(xué)測量參數(shù)是:單斜晶系,P21手性空間群,手性絕對構(gòu)型由晶體學(xué)Flack參數(shù)為0.08(6)確定;單胞大小是β=95.817(4)°,V=2880.1(11)。X-射線粉末衍射譜圖(Cu-Kα)中特征峰在2θ為:6.70°,10.12°,12.40°,13.36°,13.68°,17.04°,22.46°,24.16°顯示。還提供相關(guān)制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明的苯磺酸左旋氨氯地平晶體具有明確的晶型及其結(jié)晶水個數(shù),明確的晶體學(xué)主要參數(shù)及確切的原子空間位置,改善了現(xiàn)有苯磺酸左旋氨氯地平的溶解性及穩(wěn)定性,有利于苯磺酸左旋氨氯地平片劑穩(wěn)定性的提升及生物利用度的改善,制備簡單,成本較低,所制得的晶體晶型規(guī)則,粒徑尺寸均勻,適于大規(guī)模推廣應(yīng)用。