苯磺酸左旋氨氯地平晶體、其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510519007.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105111137A 公開(kāi)（公告）日 2015-12-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN105111137A 申請(qǐng)公布日 2015-12-02
分類號(hào) C07D211/90(2006.01)I;C07C309/29(2006.01)I;C07C303/32(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 凌云;楊彥玲;李環(huán);陶麗 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 施慧達(dá)藥業(yè)集團(tuán)（吉林）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海唯源專利代理有限公司 代理人 曾耀先
地址 130102 吉林省長(zhǎng)春市九臺(tái)市經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)康寧杰瑞路2號(hào)（機(jī)場(chǎng)路1898號(hào)）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種苯磺酸左旋氨氯地平晶體，分子式是：(C20H25ClN2O5)·(C6H6O3S)·(H2O)1.5，分子量是：594.07，晶體學(xué)測(cè)量參數(shù)是：?jiǎn)涡本?，P21手性空間群，手性絕對(duì)構(gòu)型由晶體學(xué)Flack參數(shù)為0.08(6)確定；單胞大小是β＝95.817(4)°，V＝2880.1(11)。X-射線粉末衍射譜圖(Cu-Kα)中特征峰在2θ為：6.70°，10.12°，12.40°，13.36°，13.68°，17.04°，22.46°，24.16°顯示。還提供相關(guān)制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明的苯磺酸左旋氨氯地平晶體具有明確的晶型及其結(jié)晶水個(gè)數(shù)，明確的晶體學(xué)主要參數(shù)及確切的原子空間位置，改善了現(xiàn)有苯磺酸左旋氨氯地平的溶解性及穩(wěn)定性，有利于苯磺酸左旋氨氯地平片劑穩(wěn)定性的提升及生物利用度的改善，制備簡(jiǎn)單，成本較低，所制得的晶體晶型規(guī)則，粒徑尺寸均勻，適于大規(guī)模推廣應(yīng)用。