沃替西汀氫溴酸鹽晶型及其制備方法和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410197164.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105254590B 公開(kāi)（公告）日 2019-09-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN105254590B 申請(qǐng)公布日 2019-09-03
分類號(hào) C07D295/096;A61K31/495;A61P25/24 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 呂愛(ài)鋒;楊寶海;何雷;潘必高 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 連云港宏創(chuàng)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京戈程知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司
地址 222047 江蘇省連云港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了沃替西汀氫溴酸鹽晶型及其制備方法和用途。具體地，本發(fā)明涉及1?[2?(2，4?二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪氫溴酸鹽一水合物的晶型B及其制備方法，所述晶型XRPD圖譜中至少包含2θ±0.20°為：3.76，11.28，18.65，19.68，20.44，22.56的衍射峰，所述制備方法包括如下步驟：1)將任意形態(tài)的1?[2?(2，4?二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪在有機(jī)溶劑中加熱溶解；2)將1?[2?(2，4?二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的溶解液冷卻，滴加過(guò)量的氫溴酸溶液析晶；3)過(guò)濾晶體得到晶型B。本發(fā)明還涉及含有治療有效量的該水合物的藥物組合物和其在制備治療嚴(yán)重抑郁癥藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明晶型的制備工藝簡(jiǎn)單，晶型物理化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，適用于各種形式制劑。