一種替格瑞洛的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910437942.9 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111978328A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-11-24 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111978328A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-11-24 |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 袁方;呂伏生;周步高;李守忠;張盼 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 南京一心和醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 南京一心和醫(yī)藥科技有限公司 |
| 地址 | 211800江蘇省南京市浦口區(qū)橋林街道浦口經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)步月路29號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種替格瑞洛的合成方法，包括如下步驟：(a)以6?鹵代?2?丙硫基?8?氮雜嘌呤為原料，在堿和有機(jī)溶劑中，室溫條件下，與(1R,2S)?2?(3,4?二氟苯基)環(huán)丙基氨基甲酸叔丁酯反應(yīng)，得到中間體(II)；(b)室溫條件下，將中間體(II)與化合物(III)溶于有機(jī)溶劑中，在三苯基膦和偶氮二羧酸二乙酯的作用下反應(yīng)，得到中間體(IV)；(c)將中間體(IV)在酸的作用下脫保護(hù)，得到替格瑞洛(I)。該方法原材料廉價(jià)易得，生產(chǎn)成本低，反應(yīng)步驟短，反應(yīng)條件溫和，后處理方便，收率高，更適合工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
