一種制備索瑪魯肽的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010659555.2 申請日 -
公開（公告）號 CN113135991A 公開（公告）日 2021-07-20
申請公布號 CN113135991A 申請公布日 2021-07-20
分類號 C07K14/605（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 姚志勇;付玉清;張利香;姚林;李文靜 申請（專利權(quán)）人 深圳市健元醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 518118廣東省深圳市坪山區(qū)坑梓街道金輝路14號深圳市生物醫(yī)藥創(chuàng)新產(chǎn)業(yè)園區(qū)1號樓806-810
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備索瑪魯肽的方法，該方法包括：按照索瑪魯肽肽序，依次偶聯(lián)氨基酸或肽片段，得到索瑪魯肽樹脂，然后裂解和純化得到索瑪魯肽。其中包括固相合成含N（保護基）?Gly的索瑪魯肽S1?S4片段樹脂，經(jīng)裂解和純化作為第一個肽片段；合成索瑪魯肽S20帶側(cè)鏈基團的賴氨酸，作為第二個肽片段。本發(fā)明采用片段和逐步合成相結(jié)合的固相合成法，通過制備含N（保護基）?Gly的索瑪魯肽S1?S4全保護肽片段，作為關(guān)鍵起始物料應(yīng)用于索瑪魯肽固相合成中，顯著降低了D?His消旋雜質(zhì)、+Gly雜質(zhì)和分子內(nèi)環(huán)化副反應(yīng)雜質(zhì)的產(chǎn)生，降低了粗品純化的難度，提高了索瑪魯肽的純度和收率，降低了合成成本，有利于索瑪魯肽的工業(yè)化大生產(chǎn)。