2-18F-氟代丙酸異構(gòu)體、其合成方法及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610103641.9 申請日 -
公開(公告)號 CN107118097A 公開(公告)日 2017-09-01
申請公布號 CN107118097A 申請公布日 2017-09-01
分類號 C07C53/21(2006.01)I;C07C51/09(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/02(2006.01)N 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 唐剛?cè)A 申請(專利權(quán))人 廣東回旋醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州三環(huán)專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 程躍華
地址 510000 廣東省廣州市天河區(qū)體育西路191號中石化大廈B塔4323房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及2?18F?氟代丙酸異構(gòu)體:R?2?18F?氟代丙酸(R?18F?FPA,式1)和S?2?18F?氟代丙酸(S?18F?FPA,式2),其合成方法及其在制備正電子發(fā)射斷層顯像劑藥物中的應(yīng)用。分別以對映異構(gòu)體R?或S?2?三氟甲磺酸基?丙酸乙酯為前體,經(jīng)親核氟化和水解兩步反應(yīng)可獲得,本發(fā)明的手性PET藥物放射合成方法簡單,放射化學(xué)產(chǎn)率較高,便于自動化合成,其對映異構(gòu)體可用于腫瘤、心腦血管疾病以及神經(jīng)精神疾病的鑒別診斷和療效評估。