亞氨基酸類PET顯像劑及其制備方法與應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310275641.3 申請日 -
公開(公告)號 CN103333079B 公開(公告)日 2016-08-17
申請公布號 CN103333079B 申請公布日 2016-08-17
分類號 C07C229/24(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61K101/00(2006.01)N;A61K101/02(2006.01)N 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 唐剛?cè)A;胡孔珍;唐小蘭;王明芳;黃文濤 申請(專利權(quán))人 廣東回旋醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州三環(huán)專利代理有限公司 代理人 程躍華
地址 510530 廣東省廣州市蘿崗開發(fā)區(qū)東區(qū)東二環(huán)以西
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種亞氨基酸類正電子發(fā)射斷層(PET)顯像劑及其制備方法和應(yīng)用,其屬于N?取代正電子核素標(biāo)記谷氨基酸類化合物,其結(jié)構(gòu)為:其中,L*=?11CH3,?CH2CH218F,?COCH(18F)CH3;新型顯像劑N?(2?18F?氟丙酰基)?谷氨酸顯示很好的腫瘤PET顯像靈敏性和特異性,對腫瘤(如S180纖維肉瘤)有很高的攝取,并且體內(nèi)其他組織器官(除膀胱外)攝取不明顯,顯示了高的腫瘤與本底比值。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)表明N?(2?18F?氟丙?;??谷氨酸在體內(nèi)外較穩(wěn)定,顯示了很好的藥代動力學(xué)特性。