一種化合物C1作為組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶NSD3活性抑制劑及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810971309.3 申請日 -
公開（公告）號 CN109223793B 公開（公告）日 2019-01-18
申請公布號 CN109223793B 申請公布日 2019-01-18
分類號 C07D473/34(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 樸蓮花;孔韌 申請（專利權(quán)）人 普美瑞（常州）生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 常州佰業(yè)騰飛專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 江蘇理工學(xué)院
地址 213001江蘇省常州市中吳大道1801號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種化合物C1作為組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶NSD3活性抑制劑及其藥物用途。所述化合物C1具有式I所示化學(xué)結(jié)構(gòu)：化學(xué)名為：6?amino?9?(2?(o?tolyloxy)ethyl)?9H?purine?8?thiol；所述藥物用途是指以所述的化合物C1或其水合物、藥學(xué)上可接受的鹽、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前體化合物中的至少一種作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物。實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明所述的化合物C1可有效抑制NSD3酶活性，其酶學(xué)水平IC50值為14.63±3.85μmol/L，具有良好的NSD3酶抑制效果。本發(fā)明所述化合物作為腫瘤重要靶點(diǎn)NSD3的有效抑制劑，可望作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物，具有藥用前景。??