一種化合物B2作為組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶NSD3活性抑制劑及其應(yīng)用
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201810971499.9 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN109223795B | 公開（公告）日 | 2019-01-18 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN109223795B | 申請(qǐng)公布日 | 2019-01-18 |
| 分類號(hào) | C07D473/34(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 孔韌;樸蓮花 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 普美瑞（常州）生物科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 常州佰業(yè)騰飛專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 江蘇理工學(xué)院 |
| 地址 | 213001江蘇省常州市中吳大道1801號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種化合物B2作為組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶NSD3活性抑制劑及其藥物用途。所述化合物B2具有式I所示化學(xué)結(jié)構(gòu)：化學(xué)名為：6?amino?9?(2?(4?ethoxyphenoxy)ethyl)?9H?purine?8?thiol；所述藥物用途是指以所述的化合物B2或其水合物、藥學(xué)上可接受的鹽、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前體化合物中的至少一種作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物。實(shí)驗(yàn)表明，本發(fā)明所述的化合物B2可有效抑制NSD3酶活性，其酶學(xué)水平IC50值為1.86±0.1μmol/L；并能明顯抑制非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系H460的生長(zhǎng)增殖。本發(fā)明所述化合物具有抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用，可望作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物，具有藥用前景。?? |
