一種化合物B11作為組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶NSD3活性抑制劑及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810971340.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109053544B 公開(kāi)（公告）日 2018-12-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN109053544B 申請(qǐng)公布日 2018-12-21
分類號(hào) C07D209/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孔韌;樸蓮花;常珊;張大為;許磊 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 普美瑞（常州）生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 常州佰業(yè)騰飛專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 江蘇理工學(xué)院
地址 213001江蘇省常州市中吳大道1801號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種化合物B11作為組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶NSD3活性抑制劑及其藥物用途。所述化合物具有式I所示化學(xué)結(jié)構(gòu)：，化學(xué)名為：N?(1,3?dioxoisoindolin?4?yl)?4?phenoxybenzamide；所述藥物用途是指以所述的化合物B11或其水合物、藥學(xué)上可接受的鹽、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前體化合物中的至少一種作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明所述的化合物B11可有效抑制NSD3酶活性，其酶學(xué)水平IC50值為26.17±4.75μmol/L，具有良好的NSD3酶抑制效果。本發(fā)明所述化合物作為腫瘤重要靶點(diǎn)NSD3的有效抑制劑，可望作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物，具有藥用前景。??