一種化合物B11作為組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶NSD3活性抑制劑及其應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810971340.7 申請日 -
公開（公告）號 CN109053544A 公開（公告）日 2018-12-21
申請公布號 CN109053544A 申請公布日 2018-12-21
分類號 C07D209/48;A61P35/00 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 孔韌;樸蓮花;常珊;張大為;許磊 申請（專利權(quán)）人 普美瑞（常州）生物科技有限公司
代理機構(gòu) 常州佰業(yè)騰飛專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 江蘇理工學院
地址 213001 江蘇省常州市中吳大道1801號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種化合物B11作為組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶NSD3活性抑制劑及其藥物用途。所述化合物具有式I所示化學結(jié)構(gòu)：化學名為：N?(1,3?dioxoisoindolin?4?yl)?4?phenoxybenzamide；所述藥物用途是指以所述的化合物B11或其水合物、藥學上可接受的鹽、互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、前體化合物中的至少一種作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明所述的化合物B11可有效抑制NSD3酶活性，其酶學水平IC50值為26.17±4.75μmol/L，具有良好的NSD3酶抑制效果。本發(fā)明所述化合物作為腫瘤重要靶點NSD3的有效抑制劑，可望作為活性成分用于制備抗腫瘤藥物，具有藥用前景。