一種羥嗎啡酮雜質(zhì)的制備方法及應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010188947.5 申請日 -
公開(公告)號 CN112194664A 公開(公告)日 2021-01-08
申請公布號 CN112194664A 申請公布日 2021-01-08
分類號 C07D489/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 胡延雷;李厚永;張福利;楊哲洲;孫彧賢;林麗婭;張寶藝 申請(專利權(quán))人 國藥集團(tuán)工業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京惠智天成知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 代理人 國藥集團(tuán)工業(yè)有限公司;上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
地址 101300北京市順義區(qū)牛欄山鎮(zhèn)牛匯南一街6號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種羥嗎啡酮雜質(zhì)的制備方法及應(yīng)用,所述方法包括步驟(1):在混合溶劑中,在氧化劑的作用下,將化合物2進(jìn)行氧化反應(yīng),制得化合物3;步驟(2):在酸性緩沖液和有機(jī)溶劑的混合溶劑體系中,在還原劑和催化劑的作用下,將步驟(1)所得的化合物3進(jìn)行還原反應(yīng),制得化合物4;步驟(3):溶劑中,在還原劑和無機(jī)堿的作用下將步驟(2)所得的化合物4進(jìn)行還原反應(yīng),制得羥嗎啡酮雜質(zhì)Ⅰ;反應(yīng)溫度為60℃~100℃。本發(fā)明方法制備得到的羥嗎啡酮雜質(zhì)是工藝合成方法中羥嗎啡酮質(zhì)量控制的必需品,能夠有效鑒定羥嗎啡酮合成中產(chǎn)生的雜質(zhì),從而控制羥嗎啡酮的藥品質(zhì)量。??