依替米貝的中間體及其合成方法與依替米貝的合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201610831623.2 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN106397292A | 公開（公告）日 | 2017-02-15 |
| 申請公布號 | CN106397292A | 申請公布日 | 2017-02-15 |
| 分類號 | C07D205/08(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 羅瑞雪 | 申請（專利權(quán)）人 | 蘇州普羅達(dá)生物科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 215011 江蘇省蘇州市高新區(qū)錦峰路8號15號樓263室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了依替米貝的中間體及其合成方法與依替米貝的合成方法，該方法合成路線短。本發(fā)明以氟苯為起始原料，氟苯依次與戊二酸酐、4(S)?4?苯基惡唑烷酮發(fā)生酰化反應(yīng)生成II后，再用2,2?二取代?1,3?丙二醇對羰基進(jìn)行保護(hù)得到化合物III，然后化合物III與化合物IV在四氯化鈦催化下生成化合物V，化合物V環(huán)合生成化合物VI，化合物VI水解得到化合物VII，化合物VII經(jīng)硼烷類手性還原劑還原以及氫化脫除芐基保護(hù)基得到依替米貝。該方法收率高，副反應(yīng)少，適合于工業(yè)化大生產(chǎn)。 |
