一種鹽酸氮卓斯汀的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201911382827.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113045547A 公開(kāi)（公告）日 2021-06-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN113045547A 申請(qǐng)公布日 2021-06-29
分類號(hào) C07D403/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉念;陳蔚江;謝樹(shù)偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 武漢先路醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 武漢宇晨專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 余曉雪
地址 430000 湖北省武漢市東湖新技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)高新大道858號(hào)生物醫(yī)藥園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及原料藥的合成技術(shù)領(lǐng)域，具體公開(kāi)了一種鹽酸氮卓斯汀的制備方法，本發(fā)明以苯甲酰肼和1?甲基六氫氮雜卓?4?酮為原料，經(jīng)縮合,硼氫化鈉還原后，反應(yīng)得到化合物1；化合物1與有機(jī)二元弱酸形成固體中間體化合物2；化合物2經(jīng)水解，再與化合物3環(huán)合形成化合物4；化合物4經(jīng)鹽酸成鹽，甲苯分水，得到化合物5，即鹽酸氮卓斯汀。本發(fā)明制備得到的中間體化合物2為固體，較其他文獻(xiàn)得到的鹽酸鹽穩(wěn)定性有較大提升，并且無(wú)引濕性，純度可達(dá)到99%以上，可以很大的降低后續(xù)原料藥的質(zhì)量風(fēng)險(xiǎn)，工藝生產(chǎn)操作空間更大；本發(fā)明所得鹽酸氮卓斯汀不含水，符合相關(guān)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，不僅收率較其他文獻(xiàn)提高到80%以上，純度也可達(dá)到99%以上。