一種左旋沙丁胺醇及其鹽的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610728414.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN106380409A 公開(kāi)（公告）日 2017-02-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN106380409A 申請(qǐng)公布日 2017-02-08
分類號(hào) C07C213/00(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I;C07C215/60(2006.01)I;C07D319/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 高澤軍;李艷友;李必海;任永會(huì);李加賀;刮彪;孟小平;張杰;丁浩;陳小平 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京嘉事聯(lián)博醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100071 北京市豐臺(tái)區(qū)西四環(huán)南路88號(hào)A311室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種可以在工業(yè)上廉價(jià)且有效地制備左旋沙丁胺醇的方法。本方法采用以保護(hù)的4?羥基?3?羥甲基苯乙酮為原料,與溴反應(yīng)生成酰基或烷基保護(hù)的4?羥基?3?羥甲基溴代苯乙酮，并在(1R,2S)?(+)?茚醇為催化劑存在條件下，用硼烷對(duì)上述結(jié)構(gòu)式中羰基進(jìn)行手性還原，得到R構(gòu)型的?；蛲榛Ｗo(hù)的4?羥基?3?羥甲基α溴代苯乙醇，再與叔丁胺反應(yīng)生成?；蛲榛Ｗo(hù)的4?羥基?3?羥甲基苯基氨基乙醇，最后脫去?；Ｗo(hù)基，得左旋沙丁胺醇游離堿，后者可與酸成鹽，成品光學(xué)純度達(dá)99.9％，無(wú)需其他手性拆分方式進(jìn)行純化。