一種齊考諾肽的固相合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310202216.1 申請日 -
公開（公告）號 CN103242441A 公開（公告）日 2013-08-14
申請公布號 CN103242441A 申請公布日 2013-08-14
分類號 C07K14/435(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 董守良;曹碩;陳強(qiáng);常民;彭雅麗 申請（專利權(quán)）人 江蘇施美康藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 江蘇施美康藥業(yè)股份有限公司
地址 225442 江蘇省泰州市泰興市經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)新港南路10-2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種齊考諾肽的固相合成方法，以Fmoc-氨基樹脂為固相載體，縮合反應(yīng)連接25個側(cè)鏈保護(hù)的氨基酸，得到線性全保護(hù)肽樹脂，其中，形成二硫鍵的三組Cys分別連接Trt、Acm或tBu保護(hù)基；將樹脂進(jìn)行線性切割，切割的同時脫去除Cys(Acm)和Cys(tBu)外的其它所有氨基酸的側(cè)鏈保護(hù)基；氧化線性肽形成第一對二硫鍵，得到單二硫環(huán)肽；脫除單二硫環(huán)肽中Cys(Acm)的Acm保護(hù)基，同時環(huán)化形成第二對二硫鍵，得到雙二硫環(huán)肽；脫除雙二硫環(huán)肽中Cys(tBu)的tBu保護(hù)基，同時環(huán)化形成第三對二硫鍵，得到三二硫環(huán)肽；三二硫環(huán)肽經(jīng)純化、凍干得到齊考諾肽。