一種西他列汀的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210108469.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102627648B 公開（公告）日 2014-11-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN102627648B 申請(qǐng)公布日 2014-11-12
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉一超;王巧玲;王秀云;王俊華 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇施美康藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 江蘇施美康藥業(yè)股份有限公司;江蘇新瑞藥業(yè)有限公司
地址 225442 江蘇省泰州市泰興市經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)新港南路10-2號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種西他列汀的制備方法：以3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪的鹽酸鹽為起始原料，經(jīng)過與丙二酸甲酯酰氯在常溫條件進(jìn)行縮合反應(yīng)，所得產(chǎn)物與2,4,5-三氟苯乙酸在堿性條件下反應(yīng)后與(S)-苯甘氨酰胺在常溫條件進(jìn)行縮合反應(yīng)，得到的產(chǎn)物經(jīng)過還原劑還原，加熱回流脫去酯基后，再與氫化還原試劑反應(yīng)，得到西他列汀。本發(fā)明制備方法的成本低，收率高，易于操作，所用試劑均為常規(guī)試劑，后處理簡(jiǎn)單，便于工業(yè)化生產(chǎn)。