RORγt活性抑制化合物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910456766.3 申請日 -
公開（公告）號 CN112010871B 公開（公告）日 2021-05-11
申請公布號 CN112010871B 申請公布日 2021-05-11
分類號 C07D495/04;A61P37/02 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃朝峰;柏川 申請（專利權(quán)）人 賽爾瑞成（北京）生命科學(xué)技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 廣州華進(jìn)聯(lián)合專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 林青中
地址 102200 北京市昌平區(qū)中關(guān)村科技園區(qū)昌平園超前路11號四幢二層208室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種RORγt活性抑制化合物及其制備方法和應(yīng)用。該RORγt活性抑制化合物具有如下結(jié)構(gòu)式(A)：本發(fā)明經(jīng)過研究發(fā)現(xiàn)，該具有結(jié)構(gòu)式(A)的化合物具有良好的RORγt活性抑制作用。具體地，通過熒光素酶活性報告系統(tǒng)和Th17細(xì)胞分化實驗證明該化合物可以抑制Th7細(xì)胞分化的關(guān)鍵轉(zhuǎn)錄因子RORγt的轉(zhuǎn)錄作用，能夠抑制RORγt的靶基因IL17A和IL17F分子的轉(zhuǎn)錄表達(dá)，用流式細(xì)胞儀檢測蛋白水平的IL17A在細(xì)胞內(nèi)的表達(dá)也得到明顯抑制，證明該化合物分子具有明顯的Th17細(xì)胞活性抑制功能。因而，該化合物可以用于制作相應(yīng)的活性抑制制劑，為自身免疫疾病的治療藥物研發(fā)提供先導(dǎo)結(jié)構(gòu)。