一種尼群地平的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910114238.X 申請日 -
公開（公告）號 CN109734656B 公開（公告）日 2021-03-16
申請公布號 CN109734656B 申請公布日 2021-03-16
分類號 C07D211/90(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張海軍;秦敏;劉虎;袁金橋 申請（專利權(quán)）人 嘉實（湖南）醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 長沙市融智專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 盛武生;魏娟
地址 410000湖南省長沙市高新開發(fā)區(qū)旺龍路56號辰泰科技園2號棟4樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物合成領(lǐng)域，具體涉及一種尼群地平的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：步驟(1)：將摩爾比為1:1～1.1的3?硝基亞芐基乙酰乙酸乙酯中間體、3?氨基丁烯酸甲酯預(yù)先在70℃～75℃下反應(yīng)；步驟(2)：向步驟(1)的反應(yīng)體系中投加濃鹽酸，投加完成后在70℃～75℃下反應(yīng)；濃鹽酸的加入量為3?硝基亞芐基乙酰乙酸乙酯中間體摩爾量的10％～15％；步驟(3)：步驟(2)反應(yīng)完成后降溫至15～20℃，繼續(xù)反應(yīng)；隨后經(jīng)固液分離、重結(jié)晶，獲得尼群地平。通過本發(fā)明所述的工藝的控制，可以有效降低酯交換雜質(zhì)的含量，不僅如此，還能提升產(chǎn)物的收率。??