一種L-丙氨酸衍生物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810093782.6 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110092735B 公開(kāi)（公告）日 2021-05-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN110092735B 申請(qǐng)公布日 2021-05-11
分類號(hào) C07C269/06;C07C271/22 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 田松川;竺偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 尚科生物醫(yī)藥（上海）有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201318 上海市浦東新區(qū)藍(lán)靛路1199號(hào)1號(hào)101室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥中間體制備，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域。一種L?丙氨酸衍生物的制備方法，步驟包括：化合物3通過(guò)Negishi反應(yīng)，先得到含有中間態(tài)化合物4的鋅試劑溶液，然后與化合物5發(fā)生鈀催化偶聯(lián)反應(yīng)，得到化合物6；化合物6經(jīng)過(guò)水解，轉(zhuǎn)換為化合物7。本發(fā)明路線六步反應(yīng)中，僅有三步產(chǎn)物需要單獨(dú)純化，其余步驟均可直接一鍋法或者減壓干燥后直接投入下一步反應(yīng)，大大節(jié)省了反應(yīng)后處理成本，加快生產(chǎn)速度，提高生產(chǎn)效率。并且以化合物3為起始原料，制備目標(biāo)化合物7的整體收率不低于46.7％，原子經(jīng)濟(jì)率高，工藝綠色環(huán)保、生產(chǎn)成本低。