一種原料藥奧比他韋的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710644963.9 申請日 -
公開（公告）號 CN107474105B 公開（公告）日 2021-08-31
申請公布號 CN107474105B 申請公布日 2021-08-31
分類號 C07K5/072;C07K1/10;A61K9/20;A61K38/05;A61P1/16;A61P31/14 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳章栓;常松;王喆明;魏勇;慕龍治;范征 申請（專利權(quán)）人 安徽拜善晟制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 無錫堅恒專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉宏亮
地址 236600 安徽省阜陽市太和縣經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)鉅陽路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種原料藥奧比他韋的制備方法，包括中間體1?(4?(叔丁基苯基)?2,5?雙(4?硝基苯基))吡咯烷中雙硝基的還原反應(yīng)S1、雙氨基的脯氨酸肽耦合反應(yīng)S2和吡咯烷氨基的脫保護(hù)反應(yīng)S3以及吡咯烷氨基的纈氨酸肽耦合反應(yīng)S4。本發(fā)明原料藥奧比他韋的制備方法中采用1?乙基?(3?二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽作為纈氨酸肽耦合試劑，與現(xiàn)有技術(shù)中公開的EDAC/HOBT、PyBOP、HATU、T3P等肽耦合試劑相比，終產(chǎn)物合成步驟具有較高的產(chǎn)率，且產(chǎn)物分離提純較為簡便。