一種PDE4抑制劑氯比普蘭的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201611164170.9 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN106632070A 公開（公告）日 2017-05-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN106632070A 申請(qǐng)公布日 2017-05-10
分類號(hào) C07D237/22(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐江平 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 蘇州蘭晟醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州番禺容大專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 劉新年;黃開艷
地址 510515 廣東省廣州市沙太南路1023號(hào)生命科學(xué)樓一層中心實(shí)驗(yàn)室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種PDE4抑制劑氯比普蘭的制備方法。該方法以3?溴?4?甲氧基苯甲醛為起始原料，經(jīng)還原反應(yīng)，Suzuki反應(yīng)、氯化等步驟合成目標(biāo)產(chǎn)物E氯比普蘭。本方法相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)，產(chǎn)率得到大幅度提高，經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，產(chǎn)率高達(dá)71％。且原料易得價(jià)廉，反應(yīng)條件溫和，對(duì)設(shè)備要求低，可實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明為氯比普蘭的合成方法提供了一條高效易行的新途徑。