一種瑞舒伐他汀鈣關(guān)鍵中間體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410718131.3 申請日 -
公開（公告）號 CN105622522B 公開（公告）日 2018-01-16
申請公布號 CN105622522B 申請公布日 2018-01-16
分類號 C07D239/42 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鐘齊昌;陳琳;高河勇;冉勇 申請（專利權(quán)）人 重慶瑞泊萊醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 重慶弘旭專利代理有限責(zé)任公司 代理人 重慶安格龍翔醫(yī)藥科技有限公司
地址 400039 重慶市九龍坡區(qū)科城路留學(xué)生創(chuàng)業(yè)園D1-7
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種瑞舒伐他汀鈣中間體式I的合成方法；具體如下：以對氟苯乙酮與異丁酸乙酯在鈉作堿的條件下，以異丙醇作溶劑，經(jīng)過縮合反應(yīng)制得1?（4?氟苯基）?4?甲基戊?1,3?二酮；再與甲基胍鹽酸鹽以異丙醇作溶劑，發(fā)生關(guān)環(huán)反應(yīng)得到4?（4?氟苯基）?6?異丙基?N?甲基嘧啶?2?胺；再與甲磺酰氯以二氯甲烷為溶劑，發(fā)生取代反應(yīng)得到4?（4?氟苯基）?6?異丙基?2?[(N?甲基?N?甲磺酰)氨基]嘧啶；最后與DMF和三氯氧磷發(fā)生Vilsmeier反應(yīng)得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明方法具有操作簡單、所用原料價廉易得、反應(yīng)條件溫和、設(shè)備要求、生產(chǎn)成本低、易于規(guī)模化生產(chǎn)等優(yōu)點，具有顯著性工業(yè)應(yīng)用價值。