一種枸櫞酸莫沙必利的綠色環(huán)保合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710856324.9 申請日 -
公開（公告）號 CN107513044A 公開（公告）日 2017-12-26
申請公布號 CN107513044A 申請公布日 2017-12-26
分類號 C07D265/30(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 董來山;何長林;劉忠平;王東健 申請（專利權(quán)）人 安徽修一制藥有限公司
代理機構(gòu) 安徽信拓律師事務(wù)所 代理人 安徽修一制藥有限公司
地址 239300 安徽省滁州市天長市銅城鎮(zhèn)精細化工集中區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種枸櫞酸莫沙必利的綠色環(huán)保合成方法，涉及有機合成技術(shù)領(lǐng)域，以2?氨甲基嗎啉作為原料，先與5?氯?4?氨基?2?乙氧基苯甲酸經(jīng)縮合反應(yīng)得到中間體(C)，并利用醋酐對中間體(C)苯環(huán)上的氨基進行保護得到中間體(D)，中間體(D)再在無機堿存在下與對氟氯芐經(jīng)烷基化反應(yīng)制得中間體(E)，中間體(E)在檸檬酸水溶液中水解氨基保護基同時與檸檬酸成鹽得到枸櫞酸莫沙必利粗品，最后枸櫞酸莫沙必利粗品經(jīng)乙醇精制得到枸櫞酸莫沙必利純品。本發(fā)明使用價廉易得的2?氨甲基嗎啉直接引入嗎啉基團，顯著減少了三廢的產(chǎn)生量，并提高了設(shè)備利用率，達到了綠色環(huán)保生產(chǎn)的目的。