一種鹽酸伊托必利的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711073714.5 申請日 -
公開（公告）號 CN107892657A 公開（公告）日 2018-04-10
申請公布號 CN107892657A 申請公布日 2018-04-10
分類號 C07C231/12;C07C235/48 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 董來山;劉忠平;何長林 申請（專利權(quán)）人 安徽修一制藥有限公司
代理機構(gòu) 安徽信拓律師事務(wù)所 代理人 李德勝
地址 239300 安徽省滁州市天長市銅城鎮(zhèn)精細化工集中區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸伊托必利的合成方法，涉及有機合成技術(shù)領(lǐng)域，以對羥基芐胺為起始原料，在非極性溶劑中，并在縛酸劑存在下，先與3,4?二甲氧基苯甲酰氯經(jīng)酰胺化反應(yīng)得到中間體N?(4?羥基)苯甲基?3,4?二甲氧基苯甲酰胺，中間體N?(4?羥基)苯甲基?3,4?二甲氧基苯甲酰胺在極性溶劑中，并在催化劑存在下，再與2?氯?N，N?二甲基乙氨經(jīng)醚化反應(yīng)制得鹽酸伊托必利。本發(fā)明原料易得，路線短，且僅有兩步合成反應(yīng)，每一步皆可達到85～97％的高收率、產(chǎn)物純度較高的酰胺化、醚化反應(yīng)，成功避開了高壓加氫的危險工藝，同時也大幅度降低了生產(chǎn)及原料成本。