一種促智藥物(S)?奧拉西坦的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610761647.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN106397294A 公開(kāi)(公告)日 2017-02-15
申請(qǐng)公布號(hào) CN106397294A 申請(qǐng)公布日 2017-02-15
分類(lèi)號(hào) C07D207/273(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李中軍;韓波;牛華英;劉凡磊 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 山東默得森生物制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 272211 山東省濟(jì)寧市金鄉(xiāng)縣胡集鎮(zhèn)濟(jì)寧化學(xué)工業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥合成領(lǐng)域,具體涉及一種促智藥物(S)?奧拉西坦的制備方法。該方法包括以(S)?3?羥基?4?氯丁酸乙酯及甘氨酸為起始原料,在縛酸劑、催化劑作用下環(huán)合后得到化合物(2)(S)?4?羥基?2?氧代?1?吡咯烷乙酸;化合物(2)經(jīng)過(guò)Boc保護(hù)后與固體氨源反應(yīng)最終生成(S)?奧拉西坦,本發(fā)明反應(yīng)周期短,操作簡(jiǎn)便,制備的(S)?奧拉西坦,其HPLC純度高達(dá)99.8%以上,以(S)?3?羥基?4?氯丁酸乙酯計(jì)算的總收率高達(dá)80%以上,遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于目前的30%,取得了顯著的經(jīng)濟(jì)效益。