一種制備帕拉米韋中間體的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610293430.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105859648B 公開（公告）日 2017-12-01
申請(qǐng)公布號(hào) CN105859648B 申請(qǐng)公布日 2017-12-01
分類號(hào) C07D261/20(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫益東;耿志;陳進(jìn)利;艾云鵬 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東默得森生物制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 272211 山東省濟(jì)寧市金鄉(xiāng)縣胡集鎮(zhèn)濟(jì)寧化學(xué)工業(yè)開發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備帕拉米韋中間體的方法，該方法包括：1)在式C所示的化合物和三乙胺存在下，將(1S,4R)?(?)?甲基?[[(1,1?二甲基乙氧基)羰基]氨基]環(huán)戊?2?烯?1?羧酸甲酯和2?乙基?N?羥基丁亞胺酰氯在THF中進(jìn)行接觸反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，向反應(yīng)液中加入氫氧化鈉的水溶液，反應(yīng)2～3小時(shí)，調(diào)節(jié)pH至5～7，萃取，濃縮，冷乙醇洗滌，得(3aR,4R,6S,6aS)?4?[[(1,1?二甲基乙氧基)羰基]氨基]?3?(1’?乙基丙基)?3a,5,6,6a?四氫?4H?環(huán)戊烷[d]?異噁唑?6?羧酸；2)將步驟1)得到的產(chǎn)物溶解于二氯甲烷，然后加入叔丁胺，在5～15℃條件下攪拌反應(yīng)2小時(shí)，濃縮，冷乙醇洗滌，干燥得帕拉米韋中間體；本發(fā)明制備帕拉米韋中間體的方法收率高并且大大縮短了反應(yīng)時(shí)間。